< Terug naar vorige pagina

Organisatie

Medicinale chemie (UAMC) (T_MEDCH)

Research Group

Tijdsduur:1 okt 2003  →  Heden
Organisatieprofiel:Het onderzoek in het Laboratorium voor Medicinale Chemie situeert zich rond de ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen en richt zich vooral op volgende onderwerpen:1. De studie van enzymen als doelwit voor het ontwerpen van biologisch actieve structuren. Op basis van de substraatselectiviteit van het enzym worden inhibitoren ontworpen. Dit gebeurt op basis van medicinaal chemische strategieën o.m. met behulp van 'in silico' chemie. Deze inhibitoren worden gesynthetiseerd en chemisch gekarakteriseerd. Voor de synthese procedures wordt gebruik gemaakt van vaste fase- en parallelsynthese strategieën. Zo nodig worden nieuwe synthese methodes ontworpen. Na biochemische evaluatie wordt een structuur-activiteitsrelatie opgesteld en worden de verbindingen verder geoptimaliseerd. Uiteindelijk wordt het enzym geëvalueerd op zijn potentiële doelwiteigenschappen. Volgende inhibitor-enzym systemen worden onderzocht:- Serine proteasen van de SC clan: DPPII, DPPIV, DPP8, POP. - Urokinase plasminogeen activator.- Parasitaire cysteine proteasen als falcipaïne en cruzipaïne.- Nucleoside hydrolase.- Nucleoside type inhibitoren van virale enzymen.- Trypanothion synthetase.2. Validatie van natuurstoffen als mogelijke geneesmiddelen. Verdere optimalisatie en opmaken van structuur-activiteitsrelaties van uit planten geisoleerde biologisch actieve verbindingen. Lopend onderzoek handelt over de cryptolepine alkaloïden met antiplasmodia activiteit. 3. Het ontwikkelen van nieuwe medicinaal chemische strategieën. Het ontwerpen van peptide imiterende scaffolds en het invoeren van de gepaste zijketens om de peptide-receptor interactie na te gaan en zo niet-peptide geneesmiddelen te ontwerpen.Er is een uitgesproken voorkeur voor geneesmiddelontwikkeling in het domein van de infectieziekten, met de nadruk op tropische parasitaire aandoeningen
Trefwoorden:ONCOLOGIE, NIET-PEPTIDE GENEESMIDDELEN, DRUG DESIGN, PEPTIDASE, MEDICINALE CHEMIE, TROPISCHE ZIEKTE, ORGANISCHE SYNTHESE, INFECTIES
Disciplines:Organische chemie, Ontdekking en evaluatie van biomarkers, Ontdekking en evaluatie van geneesmiddelen, Medicinale producten, Farmaceutica, Farmacognosie en fytochemie, Farmacologie, Farmacotherapie, Toxicologie en toxinologie, Andere farmaceutische wetenschappen