< Terug naar vorige pagina

Project

Synthese en (pre)klinische evaluatie van PET radioliganden voor de in vivo visualisatie van fosfodiësterase 10, een enzyme betrokken in neurologische en psychiatrische aandoeningen.

Verschillende verbindingen werden in samenwerking met Johnson & Johnson geëvalueerd als PET radioliganden voor in vivo visualisatie van het PDE10A enzyme dat een hoge expressie vertoont in het striatum en wiens farmacologische karakterisatie aantoont dat PDE10A inhibitoren een potentiële rol spelen in de behandeling van neurologische psychiatrische aandoeningen zoals schizofrenie. De beschikbaarheid van PET radioliganden voor de in vivo visualisatie voor PDE10A is belangrijk voor de klinische validatie van nieuwe geneesmiddelen die inwerken op dit enzyme en laat toe om de expressie van dit enzyme in verschillende neurologische pathologieën bij de mens te bestuderen. Het doel van deze studie is om alternatieve merkingsmethoden te ontwikkelen voor de productie van de geselecteerde liganden voor klinisch gebruik vermits de huidige precursoren een zeer beperkte chemische stabiliteit hebben. Verschillende derivaten zullen verder preklinisch gevalideerd worden (metabolieten analyse, in vivo blokkerings- en verzadigingsstudies met behulp van µPET, ....). Het meest optimale derivaat zal gebruikt worden voor de kwantificatie van PDE10A in een ratmodel van de ziekte van Huntington. Na het verkrijgen van de goedkeuring van de lokale ethische commissie en het Federaal Agentschap voor Geneesmiddelen en Gezondheidsproducten zal met de geselecteerde radioligand de eerste studie in mensen opgestart worden.
Datum:1 okt 2009 →  30 sep 2010
Trefwoorden:First in man study, Preclinical validation, Radiosynthesis, PET, Schizoprenia, PDE10A
Disciplines:Medicinale producten