Identificatie en derivatisatie van hits via DNA-gecodeerde bibliotheken voor de ontwikkeling van dringend noodzakelijke P. aeruginosa antibiotica

De WHO stelde recent een lijst van antibiotica-resistente bacteriën samen waarvoor een dringende behoefte bestaat om nieuwe antibiotica voor te ontwikkelen, waarbij carbapenem-resistente Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa) werd vermeld als een Priority 1 Critical pathogeen. Om te voorkomen dat bacteriën in de toekomst niet meer vatbaar zijn voor antibiotica, is een voortgezet onderzoek naar nieuwe antibioticaklassen nodig. We hebben eerder een interessant nieuw medicijndoel geïdentificeerd dat betrokken is bij de vetzuurbiosynthese bij bacteriën en hebben toolverbindingen ontwikkeld die sterke affiniteiten vertonen. Om de chemische ruimte van remmers voor dit doelwit uit te breiden, zullen deze toolverbindingen worden gebruikt om een DEL-bibliotheek te doorzoeken en nieuw geïdentificeerde hits zullen verder worden ontwikkeld.